Klassische Basismedikamente

Klassischen Basismedikamente (oder konventionelle, synthetische Basismedikamente), werden im klinischen Sprachgebrauch auch als csDMARDs bezeichnet. Dies steht für „conventional synthetic Disease Modifying Anti Rheumatic Drugs”.

Zu den Basismedikamenten gehören pharmakologisch sehr unterschiedliche Substanzen wie Anti-Malaria-Mittel oder Medikamente aus der Krebstherapie. Längst nicht alle wurden entwickelt, um chronisch-entzündliche rheumatische Erkrankungen zu behandeln. Diese Wirkung hat sich vor allem bei den älteren Basismedikamenten eher zufällig gezeigt, sie dann aber zu wichtigen Pfeilern der Therapie werden lassen.

Methotrexat ist das Basismedikament, das weltweit am häufigsten eingesetzt wird. Es hat ein sehr gutes Nutzen-Risiko-Verhältnis. Untersuchungen zeigen, dass es das Basismedikament ist, das am längsten von den Betroffenen eingenommen wird.

Wirkstoffnamen:

• Azathioprin
• Ciclosporin
• Cyclophosphamid
• Leflunomid
• Methotrexat
• Mycophenolat-Mofetil / Mycophenolsäure
• Sulfasalazin
• Chloroquin / Hydroxychloroquin (Einsatz in der Regel nur bei geringen Beschwerden oder in Kombination)

Die ältesten Basismedikamente sind Goldverbindungen (Natriumaurothiomalat, Auranofin), die zwar wirksam waren, aber wegen ihrer Nebenwirkungen heute nicht mehr eingesetzt werden. Ebenso wird D-Penicillamin wegen begrenzter positiver Wirkung und aufgetretener Nebenwirkungen heute nicht mehr empfohlen.

• Azathioprin

Handelsname: Imurek und andere

Dosierung: Nach Anweisung des Arztes 50 bis 150 Milligramm pro Tag

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Azathioprin, Impfung mit Lebendimpfstoffen, Stillzeit

Mögliche Nebenwirkungen: Blutbildungsstörungen, Blutdruckabfall, Fieber, erhöhtes Infektionsrisiko

Hinweise: Keine gleichzeitige Gichttherapie mit Allopurinol oder Febuxostat! Keine Impfung mit Lebendimpfstoffen. Männer sollten während der Therapie und bis drei Monate danach kein Kind zeugen. Nach Nutzen-Risiko-Abwägung ist eine Therapie mit Azathioprin in der Schwangerschaft möglich.

• Chloroquin

Handelsname: Resochin und andere

Hinweis: Das Medikament stammt aus der Malaria-prophylaxe und -therapie. In Deutschland ist Chloroquin inzwischen außer Handel, da das strukturähnliche, besser verträgliche Hydroxychloroquin bevorzugt wird.

• Ciclosporin

Handelsname: Sandimmun und andere

Dosierung: Zu Therapiebeginn 2,5 bis 5 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag, verteilt auf zwei Einzeldosen. Die Darreichung erfolgt als Kapseln, Lösung oder Infusionslösungskonzentrat.

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Ciclosporin. Bestimmte Arzneimittelkombinationen, etwa mit Johanniskraut, Bosentan oder Dabigatran

Mögliche Nebenwirkungen: Müdigkeit, Übelkeit, Haarwachstum, Zittern, Nierenfunktionsstörung, Blutdruckanstieg, Blutbildungsstörungen, Erhöhung der Blutfettwerte, Veränderungen der Blutsalze, Zahnfleischwucherungen, erhöhtes Infektionsrisiko

Hinweise: Langsame Dosissteigerung bis zur wirksamen Dosis unter Labor- und Blutdruckkontrollen. Keine Impfung mit Lebendimpfstoffen. Nach Nutzen-Risiko-Abwägung ist die Therapie mit Ciclosporin in der Schwangerschaft möglich.

• Cyclophosphamid

Handelsname: Endoxan und andere

Dosierung: Als Dauertherapie (Dragees) je nach Anweisung des Arztes 1 bis 2 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht oder als Intervalltherapie mit Infusionen

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Cyclophosphamid, Knochenmarkerkrankungen, Infektionserkrankungen, Harnblasenentzündung und Harnabflussbehinderungen

Mögliche Nebenwirkungen: Haarausfall, Übelkeit, Blutbildungsstörungen, Blasenentzündungen, Leberwerterhöhung, erhöhtes Infektionsrisiko, Entstehung bösartiger Tumoren  (besonders der Harnblase) nach längerer Therapie. Bleibender Verlust der Empfängnis- beziehungsweise Zeugungsfähigkeit möglich

Hinweise: Reservemittel bei schweren Verläufen. Keine Impfung mit Lebendimpfstoffen. Zuverlässige Schwangerschaftsverhütung während der Therapie und bis sechs Monate danach ist nötig – das gilt für weibliche und männliche Patienten gleichermaßen.

• Hydroxychloroquin

Handelsname: Quensyl und andere Dosierung: Abhängig vom Körpergewicht, durchschnittlich 400 Milligramm pro Tag, jedoch nicht über 5 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Hydroxychloroquin. Spezielle Augenerkrankungen. Genetisch bedingter Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, Erkrankungen des blutbildenden Systems, Myasthenia gravis. Hydroxychloroquin ist nicht zugelassen für die Anwendung während der Stillzeit und nicht für Kinder unter sechs Jahren.

Mögliche Nebenwirkungen: Häufig Übelkeit, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen. Hautausschlag, Juckreiz. Selten, aber schwerwiegend: Veränderung des Augenhintergrundes, psychiatrische und neurologische Störungen, Herzrhythmusstörungen

Hinweise: Die Aufnahme von Ampicillin (ein Penicillin-Antibiotikum) ist vermindert. Die Blutkonzentration von Ciclosporin erhöht sich bei der Einnahme von Hydroxychloroquin. Regelmäßige augenärztliche Kontrolle erforderlich. Nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung ist die Fortsetzung der Therapie in der Schwangerschaft erlaubt.

• Leflunomid

Handelsname: Arava und andere

Dosierung: 10 bis 20 Milligramm pro Tag, nach Verordnung des Arztes

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Leflunomid, eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion, schwere Infektionserkrankungen, Blutbildungsstörungen, schwerer Eiweißmangel, Schwangerschaft und Stillzeit

Mögliche Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwindel, Juckreiz, Haarausfall, Mundschleimhautentzündung, Magenbeschwerden, Hautausschlag, Blutdruckerhöhung, Leberschädigung, Blutbildungsstörungen

Hinweise: Keine Impfung mit Lebendimpfstoffen. Zuverlässige Schwangerschaftsverhütung während der Therapie und mindestens zwei Jahre danach bei weiblichen und männlichen Patienten. Gegebenenfalls kann die Ausscheidung von Leflunomid beschleunigt werden.

• Methotrexat

Handelsname: Bendatrexat, Lantarel, Metex, Neotrexat und andere

Dosierung: Nach Verordnung des Arztes 5 bis 25 Milligramm einmal pro Woche (!) als Tablette oder zur Injektion. Die Spritze kann intravenös, subkutan oder intramuskulär gesetzt werden.

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Methotrexat. Infektionserkrankungen. Geschwüre des Magen-Darm-Trakts. Schwere Leber- oder Nierenerkrankungen. Knochenmarkerkrankungen. Erhöhter Alkoholkonsum und alkoholbedingte Lebererkrankungen. Schwangerschaft und Stillzeit

Mögliche Nebenwirkungen: Übelkeit, Haarausfall, Mundschleimhautentzündung, Leberschädigung, Blutbildungsstörungen, erhöhtes Infektionsrisiko

Hinweise: Keine Impfung mit Lebendimpfstoffen. Zuverlässige Schwangerschaftsverhütung während der Therapie und bis drei Monate danach bei weiblichen und männlichen Patienten. Einnahme von Folsäure 24 Stunden nach Methotrexat zur Verringerung von Nebenwirkungen

• Sulfasalazin

Handelsname: Azulfidine und andere

Dosierung: Einschleichend, beginnend mit 500 Milligramm pro Tag abends. Steigerung auf maximal dreimal täglich 1.000 Milligramm

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Sulfasalazin. Erkrankungen der blutbildenden Organe. Porphyrie (erbliche Stoffwechselstörung). Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Erblich bedingter Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel. Darmverschluss. Schwere Blutbildungsstörungen. Erythema exsudativum multiforme (spezielle Form von Hautausschlag)

Mögliche Nebenwirkungen: Sehr häufig Übelkeit, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen. Häufig Hautausschlag, Folsäuremangel. Gelegentlich Muskel- und Gelenkschmerzen,
Blutbildungsstörungen. Selten Leber- und Nierenentzündung, Störungen des Nervensystems

Hinweise: Nach Nutzen-Risiko-Abwägung ist eine Therapie mit Sulfasalazin in der Schwangerschaft möglich. Verringerte Spermienbildung bei Männern während der Therapie häufig, dieser Effekt verschwindet nach Absetzen des Präparats.

Fachliche Beratung/Text:

Prof. Dirk O. Stichtenoth leitet das Institut für Klinische Pharmakologie an der Medizinischen Hochschule Hannover.

Dr. Johannes Heck arbeitet dort als Arzt.

Die Steckbriefe erschienen zuerst in der Mitgliederzeitschrift "mobil", Ausgabe 2-2024. Sechs Mal im Jahr erhalten nur Mitglieder der Deutschen Rheuma-Liga die Zeitschrift (jetzt Mitglied werden).